хінін

хінін - це хімічна сполука, яка знаходиться в корі дерева хінчони. Хінін в основному застосовується медикаментозно для терапії малярії, особливо тропічної малярії. Крім того, його іноді використовують для профілактики та терапії м’язових спазмів і в препаратах для зняття симптомів грипоподібних інфекцій. Його також використовують як гірку речовину в деяких продуктах харчування.

Що таке хінін

Хінін - це природна речовина, яка міститься в корі циньона, корі дерева хінчони. Хінін - хімічна сполука, яка віднесена до групи алкалоїдів хіноліну.

Хінін, який має хімічну молекулярну формулу C20H24N2O2 має білий, дуже погано розчинний у воді кристалічний порошок і має гіркий смак. Температура плавлення хініну - 177 градусів Цельсія, а трихідрату хініну - 57 градусів Цельсія. Молярна маса хініну становить 324,44 грама х моль ^ -1.

Найнижча відома токсична доза, тобто H. найнижча доза, яка була демонстративно токсичною для людини, становить 74 мг х кг ^ -1 після перорального прийому. Найнижча демонстративно смертельна доза для людини становить 294 мг х кг ^ -1, тип застосування в цьому випадку невідомий.

Хінін використовується і як лікарська речовина, і як гірка речовина в продуктах харчування. Хінін давно, як відомо, застосовується при лікуванні малярії.

Фармакологічний ефект

Хінін зазвичай вводять перорально. Однак в екстреному випадку можливе також внутрішньовенне застосування. Після перорального прийому хінін всмоктується порівняно швидко і добре. Максимальний ефект досягається через 1–3 години. Зв'язування хініну з білком плазми становить близько 70%. Майже весь метаболізм відбувається в печінці, лише 10% хініну виводиться в незміненому вигляді.

Ефект хініну заснований на пригніченні гемополімерази плазмодії. Хінін запобігає утворенню нетоксичного β-гематину у вакуолях плазмодії з токсичного феррипротофірину IX. Плазмодії викликають малярію. Тут потрібно виділити кілька різних плазмодій. Однак хінін діє проти всіх видів плазмодії. Оскільки плазмодії потребують гемополімерази, вони безпосередньо пошкоджуються хініном.

Хінін також має місцеву анестезуючу та жарознижувальну дію навіть у малих дозах. Хінінсульфат також має спазмолітичну дію. Спазмолітичний ефект сульфату хініну обумовлений впливом у точці з'єднання між нервами та м’язовими волокнами торцевої пластини двигуна.

Медичне застосування та використання

Хінін в основному використовується для лікування сильної тропіки малярії. Тропіка малярії - це форма малярії, викликана збудником Plasmodium falciparum. Він характеризується відносно високою концентрацією паразита в крові (паразитемія).

При тропічній малярії часто спостерігаються виражена анемія та неврологічні ускладнення.Крім того, тропічна малярія може призвести до ритмічної лихоманки. Крім того, тропічна малярія часто призводить до ускладнень або змін у певних органах. Це також може призвести до ниркової недостатності.

Хінін показаний при тропіці малярії. Хінін в основному застосовується, коли збудник стійкий або мультирезистентний до хлорохіну. Хінін призначають у відносно високих дозах для лікування малярії. Терапія здебільшого проводиться перорально у вигляді солей хініну. Кількість солей зазвичай відповідає 0,8-1 г г хініну на добу. Наприклад, щодня застосовують дози 1,95 грама дигідрату сульфату хініну, що приблизно відповідає заявленій концентрації хініну.

Значно нижчі дози застосовуються для всіх інших показань хініну. Наступними показаннями є профілактика та терапія м’язових спазмів. Дози, які тут вводяться, складають приблизно від 200 до 400 міліграмів хініну сульфату на добу.

Поза ліками хінін використовується в різних продуктах через його гіркий смак. "Гіркий лимон" і "Тонічна вода" - це добре відомі напої, що містять хінін.

Ризики та побічні ефекти

При прийомі хініну передозування може спричинити отруєння хініном. Якщо це відбувається, виникають типові симптоми. До них відносяться запаморочення, блювота, дзвін у вухах, порушення зору, спазми сітківки сітківки, пошкодження зорового нерва, в основному тимчасова сліпота, стани збудження та ціаноз (синюваті знебарвлення шкіри та слизових оболонок).

У гіршому випадку це може спричинити смерть серця від паралічу серця або смерть від паралічу центрального дихання. Смертельна доза становить близько восьми-десяти грам. Для лікування отруєння хініном вводять активоване вугілля (або сульфат натрію) та бензодіазепіни (наприклад, діазепам). Активоване вугілля повинно поглинати хінін і, таким чином, гальмувати всмоктування хініну в кров. Бензодіазепіни використовуються для розслаблення м’язів.

Крім того, можуть бути й інші побічні ефекти в рамках терапії хініном. Можуть виникати нудота, блювання (блювання), діарея (діарея), біль у животі, алергічні симптоми, висип, астма, тромбопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості.

Подвійне зір, зниження гостроти зору (та інші порушення зору), шум у вухах, зниження слуху (та інші порушення слуху), падіння артеріального тиску, шок та серцеві аритмії - можливі несприятливі наслідки ліків, які можуть бути викликані хініном.