Цитарабін

Цитарабін є цитостатиком і в основному використовується для лікування гострого мієлоїдного лейкозу. За цим показанням він є одним з найбільш часто використовуваних цитостатиків. Застосовується також при гострому лімфобластному лейкозі (також: гострий лімфалейкоз), мієлодиспластичному синдромі та лімфомі неходжкина. Цитарабін також має вірусостатичну дію, але не використовується як противірусний засіб.

Що таке цитарабін?

Цитарабін є ізомером нуклеозиду цитидину, що належить до групи арабінозильних нуклеозидів. Замість β-D-рибофуранози, спільної з нуклеозидами, він має β-D-арабінофуранозу.

Цитарабін складається з фуранози (цукру) і цитозину. Хімічна формула речовини - C9H13N3O5. Цитарабін має молярну масу 243,17 г х моль ^ -1 і являє собою безбарвне тверде речовина. Цитарабін легко розчинний у воді. Температура плавлення - 212-213 градусів Цельсія.

Цитарабін є цитостатичним засобом і його класифікують як антиметаболіт завдяки механізму дії. Смертельна доза 50 для щурів становить> 5 мг х кг ^ -1 після внутрішньовенного введення та> 500 мг х кг ^ -1 після перорального введення. Крім того, цитарабін також має вірусостатичну дію, але його рідко застосовують як віростатичний засіб.

Фармакологічний ефект

Цитарабін застосовується як цитостатичний препарат. Речовина діє як антиметаболіт, тобто цитарабін нагадує природний метаболіт і гальмує його метаболічний шлях. Через цей механізм цитарабін порушує нормальний процес (в даному випадку реплікацію ДНК). Це є причиною цитостатичного ефекту. Цитотоксичність потім використовується медикаментозно для лікування онкологічних захворювань.

Для уточнення механізму дії цитарабіну спочатку слід сказати, що цитарабін фосфорилюється в організмі до цитозину арабінозид трифосфату. Цитозин арабінозид трифоспат - це фактична діюча речовина. Ця речовина включається до ДНК замість нуклеотиду цитидин трифосфату під час реплікації ДНК.

Активна форма цитарабіну замінює ДНК-будівельний блок цитидиновим трипосфатом. Це можливо тому, що цитарабін хімічно схожий з цитидиновим трипосфатом. Крім того, цитарабін блокує механізми відновлення ДНК. В цілому цитарабін надає цитотоксичну, тобто пошкоджуючу дію клітину через описані процеси. Цитотоксичний ефект виникає майже виключно під час S фази клітинного циклу.

Щодо фармакокінетики цитарабіну, можна сказати, що цитарабін може пройти через ліквор при внутрішньовенному та підшкірному введенні. Після перорального прийому менше 20% введеного цитарабіну всмоктується в кров.

Цитарабін також можна вводити внутрішньовенно (в субарахноїдальний простір). У високих дозах він здатний перетнути гематоенцефалічний бар'єр і, отже, також може розвинути дію в мозку.

Зв'язування речовини з білком плазми становить 13%. Обмін речовин відбувається в печінці. Цитарабін метаболізується до двох метаболітів цитозин-арабінозид-трифосфату та урацил-арабінозиду, перший активний, а другий - ні. Елімінація відбувається за допомогою цитозинових дезаміназ у печінці та нирках.

Медичне застосування та використання

Цитарабін застосовується медикаментозно як цитостатичний засіб. Основна область застосування діючої речовини - гострий мієлоїдний лейкоз (АМЛ). Цитарабін є одним з найважливіших цитостатиків і призначається майже в кожному лікуванні проти ЛОР.

Речовина також використовується при гострому лімфобластному лейкозі. Часто застосовувана схема - це так звана схема 7 + 3, при якій цитарабін вводять протягом семи днів, а потім протягом трьох днів вводять речовину з групи антрациклінів.

Показаннями до цитарабінів є гострий мієлоїдний лейкоз (AML), гострий лімфобластний лейкоз (ALL), мієлодиспластичний синдром (MDS) та неходжкінська лімфома (NHL) у дітей та підлітків, а також у дорослих. Дозування цитостатичного засобу залежить від захворювання, яке підлягає лікуванню, та від віку, розміру та маси тіла пацієнта.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Цитотоксичний ефект цитарабіну впливає не тільки на вироджені ракові клітини, але і на здорові клітини організму. Це може призвести до інколи серйозних побічних ефектів. Слід зазначити, що в багатьох випадках ці побічні ефекти повинні бути прийняті, щоб врятувати життя пацієнта. Якщо не лікувати, захворювання, для яких показаний цитарабін, є летальними.

До побічних ефектів належать: Випадання волосся (алопеція), почуття нудоти (нудота), депресія кісткового мозку (пошкодження кісткового мозку, що призводить до зменшення вироблення клітин крові), блювота (блювання), анемія (анемія має знижений рівень гемоглобіну та недостатню кількість еритроцитів, а це означає, що транспортувати недостатньо кисню).

Крім того, тромбоцитопенія (зменшена кількість тромбоцитів у крові, так званих тромбоцитів, у крові), нейтропенія (нейтропенія - це зменшення гранулоцитів нейтрофілів, підтип лейкоцитів, у крові), менінгіт (менінгіт), задишка (задишка), захворювання слизової ( Запалення слизових оболонок) та ураження печінки - регулярні побічні ефекти.