Флувоксамін

Флувоксамін є антидепресантом, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. У Німеччині активний інгредієнт був затверджений для лікування депресії та обсесивно-компульсивних розладів, але також часто використовується для лікування тривожних та панічних розладів, а також посттравматичних стресових розладів. Під час використання препарату необхідно враховувати взаємодію з іншими лікарськими засобами, такими як інгібітори моноаміноксидази (МАОІ), і можуть виникнути значні побічні ефекти.

Що таке флювоксамін?

Флувоксамін - лікарський засіб з хімічною молекулярною формулою C15H21F3N2O2. Він містить моноциклічне ароматичне кільце і був затверджений як антидепресант в Німеччині з середини 1980-х. Ліки належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС). Абревіатура SSRI походить від англійського терміна "селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну".

Моноциклічна структура та її особлива зв'язуюча здатність та спорідненість до σ-рецепторів (сигма-рецепторів) відрізняють флувоксамін від більшості інших антидепресантів, які мають особливу спорідненість до зв’язку з опіоїдними рецепторами.

Діюча речовина виявляє, серед іншого, сильну взаємодію з оборотними та незворотними інгібіторами МАО (інгібіторами моноаміноксидази), які неселективно інгібують розпад нейромедіаторів, таких як серотонін, норадреналін та дофамін, а також використовуються як антидепресанти. Тому флувоксамін не слід приймати разом з інгібіторами МАО. Перед переходом від інгібіторів МАО на флувоксамін або навпаки, необхідно дотримуватися визначених термінів очікування.

Фармакологічний ефект

Як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, флувоксамін впливає лише на зворотне захоплення або зворотний транспорт серотоніну у везикули певних клітин або на руйнування цього нейромедіатора, так що його концентрація в синаптичному проміжку збільшується.

Через селективний спосіб дії препарату руйнування або зворотний транспорт інших нейромедіаторів з групи моноамінів, таких як адреналін, дофамін, мелатонін та інші, не порушуються. Тому флувоксамін призводить до однобічного збільшення концентрації серотоніну в синаптичній щілині через його більш тривалий час перебування там.

Як нейромедіатор в центральній нервовій системі (ЦНС), психоактивний вплив припадає на моноамін серотонін. Серотонін вважається підвищує настрій, мотивуючий і тривожний. Дефіцит серотоніну часто можна продемонструвати при депресивних настроях та депресії. Припускаючи, що усунення зниженої концентрації серотоніну також вирішує депресивний настрій, робляться спроби усунути відносний дефіцит шляхом подачі додаткового серотоніну або запобігання швидкої інактивації речовини-месенджера.

Прийом флувоксаміну призводить до підвищення концентрації серотоніну, пригнічуючи швидку інактивацію серотоніну. Якщо концентрація серотоніну перевищує певний рівень, ефект речовини, що передається, може бути майже зворотним. Синдром серотоніну встановлюється, який, як правило, характеризується такими симптомами, як тривожність, тривожність, напруга в м’язах, тремор і посмикування м’язів.

Синдром серотоніну може розвинутися, наприклад, якщо взаємодія флувоксаміну з інгібіторами МАО не враховується і розвивається неконтрольовано високий рівень серотоніну.

Медичне застосування та використання

В якості селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну прийом флувоксаміну призводить до підвищення рівня серотоніну в крові і тому може розглядатися для лікування всіх психічних захворювань, пов'язаних із зниженим рівнем серотоніну. Це стосується насамперед патологічної депресії.

Ще недостатньо відомо, чи є явна депресія причиною або наслідком дефіциту серотоніну.Тому флювоксамін в першу чергу призначається для лікування депресії.

Згідно з оригінальним схваленням в середині 1980-х, препарат також прямо призначений для поліпшення ОКР. У ході подальших застосувань, що виходять далеко за межі спочатку досліджуваного спектру захворювань, препарат також часто застосовується для терапії тривожних розладів, панічних атак, посттравматичних стресових розладів та соціальної фобії, а також синдрому роздратованого кишечника. Навіть при діагностованому прикордонному синдромі, який можна класифікувати в прикордонному регіоні між неврозом та маніфестним психозом, лікування флювоксаміном SSRI є досить поширеним явищем.

Емпіричні знання переважали, що тривожні розлади, які можуть перерости у соціальну фобію, наприклад, також супроводжуються зниженим рівнем серотоніну. Щоб самостійно лікувати соціальну фобію і таким чином запобігти розвитку ряду негативних побічних ефектів, використання флувоксаміну вважається багатьма лікарями, а іноді і кращим.

Окрім своєї ефективності, препарат часто цінують за порівняно короткий фізіологічний період напіввиведення, який становить близько 15 годин. Короткий період напіввиведення дозволяє швидко перейти на альтернативний психотропний препарат протягом декількох днів, якщо буде виявлена ​​непереносимість агента.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як і інші інгібітори селективних інгібіторів серотоніну, флувоксамін втручається в метаболізм моноамінів відносно нечутливим, однобічним та системним способом. Спостерігається однобічне підвищення концентрації серотоніну в нервовій системі, без повного розуміння відповідних системних наслідків для багатьох відповідних обмінних процесів.

Незважаючи на безперечні успіхи лікування для поліпшення ряду психопатологічних захворювань, застосування флувоксаміну часто супроводжується небажаними побічними ефектами. Після прийому флувоксаміну можуть виникнути занепокоєння, сонливість, тремор і утруднене сновидіння. Так само часто спостерігається збільшення частоти серцевих скорочень, а також потовиділення та реакції гіперчутливості шкіри.

Синдром серотоніну, токсична надлишок серотоніну, може розвинутися, особливо в поєднанні з препаратами, які в іншому випадку підвищують рівень серотоніну. Синдром серотоніну, як правило, супроводжується зниженням свідомості, замерзлими м'язами, тремором і лихоманкою і вимагає негайної медичної допомоги.