Фентаніл

Фентаніл був розроблений Полом Янссеном в 1960 році і був першим на той час анілінопіперидином. Змінюючи молекулярну формулу, з тих пір можна було розробити деякі похідні фентанілу, які є більш керованими.

Що таке фентаніл?

В Фентаніл Це синтетичний опіод, який застосовується в наркозі як потужне знеболююче і при лікуванні хронічного болю як трансдермальна терапевтична система.

Він виступає в ролі так званого агоніста. У Німеччині та Швейцарії фентаніл підпадає під дію Закону про наркотики, в Австрії - Закон про наркоманію.

Фармакологічний ефект

Фентаніл насамперед має знеболюючий (сильний знеболюючий) та заспокійливий (заспокійливий) ефект. Він у 120 разів потужніший, ніж морфін, що призводить до більшої ефективності та меншої тривалості дії.

При внутрішньовенному введенні фентаніл діє через дві-п’ять хвилин, так званий період напіввиведення становить приблизно від трьох до дванадцяти годин. Доза для ефективного лікування становить 0,01 мг на кілограм маси тіла, доза, що призводить до смерті 3,1 мг на кілограм маси тіла, остання цифра стосується щурів. Тому навіть нижчі дози можуть призвести до смерті у людини через депресію дихання.

Однак побічні ефекти, як правило, можна порівняти з тими морфіну. Фентаніл добре розчиняється у жирі і тому може добре розподілятися в жировій тканині. В основному метаболізується в печінці, менше десяти відсотків виводиться в незміненому вигляді через нирки. Залежно від стану пацієнта та введеної дози, фентаніл може погіршити здатність сприймати, мати заспокійливий ефект, призвести до порушення свідомості або викликати стан, схожий на сон. Останній пункт є причиною його використання в наркозі.

Фентаніл в основному застосовується при операціях, пов’язаних зі снодійним, як знеболююче, а також необов'язково може використовуватися як міорелаксант. Оскільки фентаніл зберігається в жировій тканині і знову виділяється з труднощами через свою ліпофільність, речовини реміфентанілу, альфентанілу або суфентанілу часто використовуються як альтернативи.

Фентаніл має заспокійливу дію, цей ефект може бути посилений за допомогою інших заспокійливих засобів, а також алкоголю або зменшити прийом інших опіоїдів. Серйозні порушення кровообігу та дихання можуть виникати у зв'язку з прийомом так званих інгібіторів моноаміноксидази, тому між кожним прийомом повинен бути період не менше 14 днів.

При використанні больових пластирів також може бути взаємодія з такими препаратами, як омепразол, фуросемід або глібенкламід. Також можуть бути взаємодії з препаратами, що містять звіробій. Для курців може знадобитися коригування дози фентанілу.

Якщо препарат, що містить фентаніл, приймають разом з препаратом із серотонінергічною дією, це може призвести до небезпечного синдрому серотоніну, симптомами якого можуть бути кризи артеріального тиску, галюцинації або кома.

Медичне застосування та використання

Фентаніл застосовується як цитрат фентанілдигідрогену в трьох формах: як трансдермальна терапевтична система, як внутрішньовенне введення в наркозі та невідкладної медицини, так і як перорально-трансмукозна терапевтична система (як пастилка для проривного болю). Інстаніл Nycomed, перший у ЄС затверджений фентанільний спрей для носа, був затверджений для проривного болю з 1 вересня 2009 року.

Цей препарат підходить для лікування проривного болю у дорослих пацієнтів, які вже отримують основну терапію опіоїдом при хронічному раковому болю. Фентаніл має сильну знеболюючу дію, тому зазвичай застосовується періопераційно (перед операцією) або після операції.

У разі сильного, хронічного болю у хворих на рак його застосовують у вигляді шкірного пластиру як знеболюючий засіб, а також його можна застосовувати при знеболенні при хронічному болю, не пов’язаному з пухлиною. Лікар невідкладної допомоги може використовувати фентаніл в екстреній службі при гострих болях.

Ви можете знайти ліки тут

Ризики та побічні ефекти

Як побічний ефект Фентаніл Це може призвести до порушення дихання і навіть пригнічення дихання. Крім того, можливі такі побічні ефекти, як тісні або жорсткі м’язи, уповільнення серцевої діяльності, ейфорія або навіть тривога, звуження зіниць, блювання, нудота і запор. Якщо ін’єкція дається швидко, вона в рідкісних випадках може призвести до короткого позиву на кашель.