Лінезолід

Лінезолід є антибіотиком, що належить до класу оксазолідинонів. Препарат застосовують як резервний антибіотик.

Що таке лінезолід?

На даний момент Лінезолід є єдиним ефективним антибіотиком MRSA, який доступний як для перорального, так і внутрішньовенного застосування.

Препарат лінезолід відноситься до зовсім нової групи оксазолідинонів. Оксазолідинони мають насичені гетероциклічні сполуки. Вони гальмують синтез білка в бактеріях. На відміну від інших антибіотиків, таких як тетрацикліни, макроліди та лінкозаміди, проте вони вже гальмують початок синтезу.

Лінезолід - це антибіотик, який в основному застосовується при інфекціях, спричинених резистентними до ванкоміцину патогенами. Лінезолід особливо ефективний проти інфекцій грампозитивними бактеріями. В даний час це єдиний антибіотик, ефективний для MRSA, який доступний як для перорального, так і внутрішньовенного введення. Штам бактерії Staphylococcus aureus, стійкий до всіх β-лактамних антибіотиків, таких як пеніцилін, називають MRSA. Як правило, ці збудники є мультирезистентними, а також стійкими до антибіотиків, таких як хінолони, тетрацикліни, еритроміцин, сульфонаміди та ванкоміцин.

Лінезолід має схвалення для лікування госпітальної пневмонії та важких інфекцій шкіри та м’яких тканин.

Фармакологічний ефект

Лінезолід - це антибіотик, який гальмує синтез білка в бактеріях. Під час біосинтезу білка живі істоти виробляють білки (білки) шляхом перекладу. Біосинтез білка необхідний для регенерації білків у клітинах. Без виробництва білків експресія генів неможлива. Це також означає, що клітини вже не можуть розмножуватися без біосинтезу білка. Ви також не можете більше рости.

Лінезолід інгібує синтез білка в бактеріях з самого початку. Для цього препарат зв’язується з 50S субодиницями рибосом. Синтез білка відбувається в рибосомах. Лінезолід запобігає синтезу білка, утворюючи те, що відомо як комплекс ініціації.

Однак на цей бактеріостатичний ефект впливають лише грампозитивні збудники. Грамнегативні збудники стійкі до лінезоліду.

Медичне застосування та використання

Лінезолід став важливим резервним антибіотиком для грампозитивних бактерій незабаром після його розвитку. Резервні антибіотики можна вводити лише з обмеженнями. Існують суворі показання. Однією з причин цього обмеження є серйозні побічні ефекти засобу.Крім того, цілеспрямоване використання резервних антибіотиків повинно уникати подальшої резистентності.

Зазвичай ванкоміцин є стандартним антибіотиком MRSA. Тим часом, проте, з’являється все більше мікробів, які також стійкі до ванкоміцину. У цих випадках застосовується лінезолід. Він відіграє роль у лікуванні важких інфекцій MRSA в лікарнях та в лікуванні мультирезистентного туберкульозу. Стафілококи, включаючи стійкі до метициліну штами (MRSA), ентерококи, включаючи штами, стійкі до ванкоміцину (VRE), і стрептококи, включаючи стійкі до пеніциліну штами, чутливі до лінезоліду.

Препарат дозволений для лікування нозокоміальної або набутої громадою пневмонії. Лінезолід також застосовується при важких інфекціях шкіри або м’яких тканин. Перед лікуванням, однак, слід провести мікробіологічний тест, щоб визначити, чи була інфекція спричиненою гранепозитивними до лінезоліду грампозитивними бактеріями.

Ризики та побічні ефекти

Серйозним побічним ефектом при лінезоліді є пригнічення кісткового мозку. Оскільки утворення крові відбувається в кістковому мозку, відбуваються зміни в крові. При панцитопенії всі клітини крові в крові сильно знижуються, так що співіснують анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія. Нейтропенія та тромбоцитопенія можуть, однак, також зустрічатися солітарно. При нейтропенії зменшуються гранулоцити нейтрофілів. Оскільки імунна система безпосередньо уражена, можуть розвинутися важкі бактеріальні інфекції з лихоманкою та ознобом. Постраждалі відчувають себе дуже нудно і страждають від некрозу слизових оболонок у роті, горлі, горлі та геніталіях. При тромбопенії порушується згортання крові. Пацієнти швидше страждають від синців або мають більше кровотеч з носа та / або ясен.

Іншим побічним ефектом лінезеліду є високий артеріальний тиск (гіпертонія). Крім того, моноаміноксидаза А та моноамінооксидаза В можуть інгібуватися. Це може негативно позначитися на нервовій системі. Крім того, пацієнти повідомляють про головний біль та роздратування шлунково-кишкового тракту під час прийому лінезоліду.

Лінезолід не слід вводити, якщо є відома непереносимість. Вагітність і годування груддю також є протипоказаннями через серйозні побічні ефекти. Лінезолід також не слід застосовувати при одночасному прийомі МАО. МАОІ - це препарати з групи антидепресантів. Вони призначаються, зокрема, при Паркінсоні та депресії.

Слід також зазначити, що лінезолід також впливає на рівень серотоніну в центральній нервовій системі (ЦНС), інгібуючи моноаміноксидазу. Якщо препарат призначається разом з іншими препаратами, що підвищують рівень серотоніну в крові, може розвинутися небезпечний для життя синдром серотоніну. Нейромоторні та когнітивні симптоми характерні для розладу, що виникає внаслідок накопичення нейромедіатора серотоніну. Уражені страждають від неспокою, мимовільного посмикування м’язів, ознобу, тремору, пітливості та підвищеної готовності реагувати на рефлекси.