Анагрелід

В Анагрелід це діюча речовина з групи антинеопластиків. Препарат випускається в Німеччині у вигляді твердих капсул під торговою назвою Xagrid® і як загальний препарат. Анагрелід застосовується для лікування есенціальної тромбоцитемії.

Що таке анагрелід?

Анагрелід застосовується для лікування основних тромбоцитозів, для яких характерна підвищена кількість тромбоцитів у крові, що утворюються в кістковому мозку. Анагрелід також рекомендується в якості терапії другої лінії для так званих пацієнтів з ризиком, які не переносили попереднього лікування добре або недостатньо добре реагували на нього.

Анагрелід лікарського засобу був затверджений Європейським агентством з лікарських засобів (або EMEA на короткий термін) наприкінці 2004 р. Як вторинна терапія для цієї групи пацієнтів, які мають непереносимість або не реагують на попередню первинну терапію. Анагрелід спочатку розроблявся як інгібітор агрегації тромбоцитів. У той же час активна речовина також гальмує дозрівання мегакаріоцитів.

Фармакологічний ефект

Фармакологічний вплив анагреліду на організм та органи ще не з’ясовано. Початкові дослідження привели до припущення, що введення анагреліду викликає пригнічення агрегації тромбоцитів. Це слід розуміти як стримуючий вплив на скупчення тромбоцитів крові, що сприяє утворенню тромбів - тромбів.

Однак подальші дослідження показали, що анагрелід не мав ніяких протитромбоцитарних ефектів. Однак це дуже швидко зменшує кількість тромбоцитів у крові. Чому невідомо. Однак, безумовно, є те, що анагрелід добре працює як інгібітор фосфодіестерази типу 3 цАМФ. Тож це, мабуть, відповідь на те, як працює анагрелін. Здається, що діюча речовина перетворюється на постмітотичну фазу в процесі розвитку мегакаріоцитів, впливаючи таким чином на їх дозрівання та розмір, а також на кількість хромосом.

Профілактика фосфодіестерази-III підвищує рівні циклічного аденозинофосфату (цАМФ) у тромбоцитах крові. Високодозований анагрелід також пригнічує цю агрегацію. Анагрелід має тромбоцитарну дію і тому не впливає на утворення білих та еритроцитів.

Клінічні дослідження понад 4000 пацієнтів з мієлопроліферативними порушеннями показали, що вони реагували на терапію анагрелідом протягом 4-12 тижнів.

Медичне застосування та використання

Анагрелід використовується для лікування тромбоцитозу. Пацієнти з тромбоцитозом страждають від мієлопроліферативних захворювань, таких як

• есенціальна тромбоцитемія (ЕТ)
• Поліцитемія (PV)
• хронічний мієлоїдний лейкоз (ХМЛ)
• Остеомієлофіброз (OMF)

Тромбоцитоз призводить до збільшення кількості тромбоцитів, що утворюються в кістковому мозку та потрапляють у кров. Ці тромбоцити в крові, також відомі як тромбоцити, в надлишку легко призводять до геморагічних та тромботичних захворювань, таких як перехідні ішемічні напади (ТІА), інсульти або тромбози менших судин.

У рідкісних випадках може розвинутися гострий лейкоз. Коли діагностують тромбоцитоз, багато хто з уражених, переважно старше 50 років, ще не мають будь-яких суб'єктивних симптомів. Тим не менш, через існуючі ризики, слід вчасно приймати протидії медикаментозним засобам.

Рекомендована початкова доза для анагреліду - 1 мг на добу, розділена на дві дози. Капсули можна приймати під час їжі або натщесерце. Через тиждень встановлюється індивідуальна доза, при якій максимальна разова доза повинна становити 2,5 мг. Після припинення анагреліду тромбоцити повертаються до початкових рівнів через 10 - 14 днів.

Лабораторні дослідження печінки та нирок необхідно проводити ретельно під час терапії анагрелідом.

Ризики та побічні ефекти

Під час прийому анагреліду у вас можуть виникнути небажані побічні ефекти, такі як:

• біль у животі
• нудота
• метеоризм
• діарея
• запаморочення
• головний біль
• Прискорене серцебиття
• Тахікардія
• слабкість
• Набряки

Серйозні побічні ефекти з серцево-судинною системою спостерігалися, коли анагрелід виводили на ринок. Вони також впливали на пацієнтів, які не підозрюють про серцеві захворювання або нормальні результати серцево-судинних обстежень, проведених перед початком терапії анагрелідом. Тому анагрелід - це лише варіант терапії другої лінії у пацієнтів високого ризику.

Анагрелід протипоказаний у випадках підвищеної чутливості до діючої речовини, помірного до важкого ураження печінки та ниркової недостатності. Вагітні і годуючі жінки також виключені з терапії анагрелідом.

Анагрелід взаємодіє з такими препаратами:

• Антитромбоцитарні препарати
• Інгібітори фосфодіестерази
• Ацетилсаліцилова кислота
• Сукральфат