Спиронолактон

В Спиронолактон це так званий конкурентний антагоніст рецептору для мінералокортикоїдів. Діюча речовина спіронолактон відноситься до фармакологічної групи діуретиків, які мають калійзберігаючі властивості. Препарат знаходиться в списку ВООЗ як незамінний препарат.

Що таке спіронолактон?

Спіронолактон - це фармакологічний засіб, який використовується як лікарський засіб для лікування різних скарг і захворювань. Це змушує більше води вимиватися з організму.

Приймаючи його, зменшується ефект стероїдного гомону альдостерону, через що екскреція натрію знижується. Через це можливо, що більша частка калію буде збережена. Оскільки альдостерон перешкоджає або робить його абсолютно неможливим включення в натрієвий канал. Внаслідок цього механізму відбувається посилене виділення води.

Фармакологічний ефект

Механізм дії спіронолактону ґрунтується насамперед на тому, що речовина блокує рецептори альдостерону. В результаті виділяється більше води та натрію. При цьому затримується більша кількість калію.

Якщо препарат спіронолактон приймається перорально, біодоступність становить понад 90 відсотків. По-перше, речовина всмоктується в тонкому кишечнику. Потім препарат метаболізується в активний інгредієнт канреноат. У більшості випадків період напіввиведення діючої речовини становить близько 90 хвилин.

В основному, однак, повний ефект спіронолактону проявляється лише через кілька днів. Тому що необхідно, щоб активні метаболіти накопичувались у достатній кількості. Найбільший можливий сечогінний ефект препарату досягається в більшості випадків приблизно через п’ять днів. Слід зазначити, що настання ефекту спіронолактону не може бути досягнуто швидше за рахунок збільшення дози.

Спіронолактон блокує збираючі трубки в нирках. Речовина альдостерон більше не здатна зв’язуватися зі своїм рецептором. Натрієві канали перешкоджають під час їх установки, в той же час просвітна оболонка на основних клітинах блокується. Це сильно впливає на реабсорбцію натрію. В результаті вода не переміщується в так звані збиральні труби нирок. Це означає, що більше крові не потрапляє в кров.

Натомість спостерігається посилене виведення натрію та води. Тому кількість крові в організмі також зменшується. Таким чином полегшується серце, через що знижується артеріальний тиск. Крім того, скупчення води в тканині вимиваються.

Втрата калію, що є наслідком численних діуретиків, компенсується комбінованою терапією спіронолактоном. Клінічні дослідження показали, що лікування діючою речовиною спіронолактоном позитивно впливає на прогноз та шанси на виживання при хронічній серцевій недостатності.

Резорбція речовини спиронолактон зазвичай протікає добре після перорального прийому. Через одну годину діюча речовина в плазмі повністю виводиться. Однак різні продукти метаболізму залишаються. В основному ці метаболіти значною мірою відповідають за дію препарату.

В принципі метаболізм препарату складний. Речовина каренон відіграє важливу роль у цьому і виявляється як у сечі, так і крові. Численні продукти метаболізму цього процесу виводяться з калом і жовчю.

Медичне застосування та використання

Препарат спіронолактон в основному застосовується для лікування цирозу печінки та серцевої недостатності. Залежно від індивідуального показання, лікуючий лікар призначає дозування від 25 до 100 міліграм на день.

Крім того, препарат спіронолактон застосовують також у підвищених концентраціях альдостерону. Основними захворюваннями є переважно цироз печінки або первинний гіперальдостеронізм.

Спіронолактон дуже ефективний при хронічній серцевій недостатності. Однак він, як правило, рідко використовується для цієї мети в Європі, тоді як він використовується як стандартний препарат у США.

Спиронолактон також застосовується в ендокринології у людей з транссексуалами. Препарат діє як блокатор тестостерону, перешкоджаючи синтезу гормону та його зв'язуванню з відповідними андрогенними рецепторами.

Ви можете знайти свої ліки тут

Ризики та побічні ефекти

У рамках терапії препаратом можливі різні небажані побічні ефекти та скарги, які різняться залежно від пацієнта та конкретного випадку. Найчастіше спостерігається підвищений рівень калію в крові. З цієї причини під час прийому пацієнта слід контролювати лікар.

При високих дозах препарату можливі також гормональні порушення. Вони виражаються, наприклад, у тому, що у жінок немає менструального періоду. У пацієнтів-чоловіків може виникнути порушення ерекції або голосові зміни. У транссексуальних людей іноді бажані саме такі ефекти.

Взаємодії можна побачити, наприклад, коли діюча речовина дігоксин приймається одночасно. Можливі підвищені концентрації серцевого глікозиду в плазмі. Інші побічні ефекти можуть включати гіперкаліємію, гінекомастію або імпотенцію.

Деякі побічні ефекти спіронолактону призводять до того, що препарат застосовується як допінг-засіб у спорті. Слід зазначити, що неправильне вживання діючої речовини та передозування значно збільшують ризик пошкодження нирок.