Баклофен

Баклофен спочатку була розроблена в 1960-х роках для лікування епілепсії. Добре спрацьовує при спастичних припадках. З 2009 року його також використовують для боротьби з алкогольною залежністю.

Що таке Баклофен?

Баклофен - хімічно C10H12ClNO2 - є одним з міорелаксантів. Вони звільняють патологічно підвищене напруження м’язів. Діюча речовина зв’язується з рецепторами GABA-B і діє там як антагоніст. Він використовує той факт, що його молекулярна структура схожа на структуру цих білків.

Синтезований баклофен - це білий білокристалічний порошок без запаху, що має дуже погану розчинність у воді. М'язовий релаксант може бути виготовлений двома способами і випускається в препаратах Ліоресал®, Лебік® та різних загальних лікарських засобах.

При легкому захворюванні його дають перорально у формі таблеток (10 мг або 25 мг). Однак якщо є, наприклад, важкий розсіяний склероз, лікар вводить діючу речовину в рідину спинного мозку (внутрішньочеревно). Застосовується лише перорально дітям та підліткам до 18 років. Відповідних досліджень щодо внутрішньочеревного застосування у цієї групи пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Цю лікарську форму також відпускають, якщо у пацієнта обмежені рефлекси та уповільнене кровообіг церебральної та спинномозкової рідини.

Фармакологічний ефект

Постійна передача нервових сигналів до інших нервових клітин і звідти до м’язових клітин призводить до постійного напруження м’язів, що в кінцевому рахунку призводить до м’язових спазмів. Однією з можливих причин цього надмірного використання скелетних м’язів є відсутність контролю сигналів головним та / або спинним мозком.

Баклофен використовує свою хімічну структуру, схожу з гамма-аміномасляною кислотою (GABA), блокуючи передачу нервових сигналів між нервовими клітинами спинного мозку. Таким чином вони навіть не можуть дістатися до м’яза. Завдяки міорелаксантному ефекту він також гасить активність мозку. Добровільна м’язова активність також порушена у пацієнтів, які приймають баклофен.

Баклофен змінює рівень ферментів печінки в крові, щоб можна було підробити результати аналізів. Тому вкрай важливо, щоб пацієнт повідомив лікуючого лікаря, що йому призначають баклофен. Якщо людям із захворюваннями печінки потрібно вживати препарат, їх значення в печінці необхідно регулярно перевіряти. Рівень цукру в крові слід частіше перевіряти у діабетиків. Пацієнтам, яким доводиться приймати препарати з баклофеном, слід утримуватися від керування автомобілем або користування інструментами та машинами, оскільки діюча речовина погіршує здатність реагувати.

Медичне застосування та використання

Баклофен виявився надзвичайно ефективним при лікуванні людей з розсіяним склерозом, травмами спинного мозку, розладами центральної нервової системи, поліомієлітом (ДЦП), порушенням мозкового кровообігу та м'язовими спазмами, спричиненими неправильною передачею сигналу від спинного та / або мозку.

У хворих на розсіяний склероз, які страждають від сильних хворобливих спазмів, лікар вводить його внутрішньо, щоб уникнути важких побічних ефектів при пероральному застосуванні: Якщо його приймати перорально, баклофен повинен був би вживати в дуже високій дозі, оскільки діюча речовина в іншому випадку надходитиме туди в занадто низькій концентрації де вона повинна робити свою справу. Хворих на розсіяний склероз поміщають у катетер спинного мозку за допомогою комп’ютерного керування насосом, який використовується для постійної доставки баклофена в організм у значно меншій дозі, ніж при пероральному застосуванні. Депо насоса можна заправляти через шкіру за потребою.

Діюча речовина діє на рефлекторні дуги спинного мозку, імітуючи спазмолітичну дію рецепторів GABA на клітини Реншоу.

Якщо баклофен вводиться перорально, він неефективний не пізніше 4 годин. Організм виділяє його в значній мірі незміненим з сечею. Як показує клінічне дослідження з 90-х років, у людей, залежних від алкоголю, які також страждають депресією та / або тривожними розладами, як антагоніст рецепторів GABA, воно, очевидно, бореться із тягою, якої так бояться наркомани, тобто прагнення до речовини . Наприклад, він має такий же високий рівень ефективності, як діазепам, але не маючи таких шкідливих побічних ефектів, як цей. Подальші клінічні дослідження та інноваційні методи візуалізації підтримують ефективність баклофена у алкогольних залежних.

На відміну від Франції, де препарат був затверджений для цієї заявки протягом декількох років, у Німеччині він може використовуватися лише як позамітний етикет. Баклофен також був ефективним у лікуванні депресії та тривоги в дослідженнях на тваринах.

Ризики та побічні ефекти

Втома, сонливість, сонливість і нудота дуже часто зустрічаються при застосуванні баклофена. Депресія, кошмари, а також у людей похилого віку часто спостерігаються плутанина, головний біль, тремор, нестабільна хода, запаморочення, порушення сну, помутніння зору та інші порушення зору, зниження роботи серця, низький кров'яний тиск, блювота, діарея, запор, сильне сечовипускання, висипання, м’язова слабкість і пітливість. .

Засіб не слід застосовувати у випадках підвищеної чутливості до діючої речовини, важкого ураження нирок, хвороби Паркінсона, хвороб мозку, спричинених травмою та ревматизмом. Баклофен слід вводити вагітним лише перорально після ретельної оцінки ризику та користі, оскільки діюча речовина може переходити в плаценту. Його також можна знайти в грудному молоці жінок, що годують груддю. Хоча баклофен ще не завдав шкоди немовлятам, препарат найкраще застосовувати у низьких дозах, якщо він взагалі є.

Препарати Баклофена приймають поступово перед припиненням, щоб уникнути негативних наслідків, таких як плутанина, марення, судоми та труднощі з концентрацією. Баклофен збільшує дію антигіпертензивних засобів, інших міорелаксантів, психотропних препаратів, знеболюючих та деяких антидепресантів. Одночасне введення засобів, що містять дофамін, може призвести до марення. Щоб уникнути непередбачених ризиків, його не слід вживати з алкоголем ні за яких обставин.